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替米考星防控畜禽呼吸道疾病“最聪明的抗生素”

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对于畜禽呼吸系统疾病来说,日常的生产管理对于支原体的净化程度,就决定了后期是否得呼吸道病和呼吸道病的难治程度。不可否认,支原体通过粘附气管、支气管粘膜的表皮细胞纤毛上,使纤毛变为凝块并脱落,最终使纤毛失去清除异物和致病原的能力(见图1)。

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同时支原体又能进入肺泡(图2),并被肺泡保护起来,在此安营扎寨潜伏下来。一旦外界环境变化,如气温忽高忽低、忽然起风、环境氨气和硫化氢等超标,或者机体受凉、免疫力低下、爆发其它疾病等,这时呼吸系统潜伏的支原体就会揭竿而起,危害机体的组织、器官等正常的生理活动。使畜禽临床表现各种呼吸道症状,如呼噜、咳嗽、甩鼻等。

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可是纤毛里没有血管,没有药物能通过血液到达,而对此处的支原体进行杀灭;同时,对于那些进入肺泡内定殖的支原体,目前临床常用药物如四环素类、大环内酯类、酰胺醇类、氟喹诺酮类和头孢类抗菌素等,这么多的药物都难以进入肺泡,这也是支原体病比较难治、易复发的主要原因之一。

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而替米考星作为“最聪明的抗生素”,药物在呼吸系统的巨噬细胞里可以聚集,达到并可观的剂量存在。而畜禽呼吸道粘膜的上皮细胞中,有大量的巨噬细胞,这便使得气管、支气管粘膜中,替米考星可以在此达到比较高的药物分布,并维持至少72小时以上的有效作用浓度,从而对呼吸系统的支原体进行杀灭和清除。替米考星的这种药物靶向分布特点,以及其卓越的抗支原体、抗菌作用,使得它对畜禽呼吸道疾病防控具有与生俱来的优势,值得兽药生产与使用单位关注。


来源:兽药药理与处方技术

替米考星

替米考星是一种非处方药,英文名称:Tilmicosin。由泰乐菌素的一种水解产物半合成的畜禽专用抗生素,药用其磷酸盐。


药动学

本品内服和皮下注射吸收快,但不完全。表观分布容积大,肺组织中的药物浓度高。具有良好的组织穿透力,能迅速而完全地从血液进入乳房,乳中药物浓度较高,维持时间长,乳中半衰期长达1--2天。


药理作用

对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用;对胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。


应用

主要用于防治家畜肺炎(由胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体等感染引起) 、禽支原体病及泌乳动物的乳腺炎。


替米考星(Timicosin)是20世纪80年代开发的半合成大环内酯类畜禽专用抗生素,分子量869.15。将泰乐菌素与3,5-二甲基哌啶反应生成替米考星碱,再加磷酸和水即形成磷酸替米考星,它是顺反异构体的混合物。替米考星是在研究泰乐菌素脱糖后进行醛基的胺化反应得到的一个活性很好的产物,该胺化反应采用以甲酸作催化剂的Wallach反应,能获得收率很高的替米考星。


合成步骤:


1、脱糖泰乐菌素的制备 将19克磷酸泰乐菌素用100毫升水溶解,缓慢加热至50℃,而后慢慢加入浓硫酸3毫升,加热至30℃保温1小时,然后冷却至室温,加入500毫升乙酸丁酯,最后用0.1mol/LNaOH调至PH值为13,分出有机层,待下一步反应用。


2、替米考星的制备 将分出的有机层加入4毫升的3,5-二甲基哌啶,加热至70℃,加入甲酸3毫升,分出水层,再加水400毫升,用0.1mol/LNaOH调节PH值至11,有沉淀析出,过滤,洗涤,真空干燥,得到产品15.1克,收率89%。


本工艺采用了酸溶碱析、碱溶酸析的分离提取过程,利用目标化合物在水中和有机介质的溶解度不同,不需蒸馏、加热,有利于推广。


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